Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: лоратадин – 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диокcид коллоидный
(аэросил), целлюлоза микрокристаллическая (101), лактозы моногидрат (сахар молочный).
круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с
риской и фаской.
антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н₁-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия – в течение 30 минут после приема лоратадина внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 часов от начала действия и длится более 24 часов. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, то есть не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лоратадина не приводит к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии.
Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н₂-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма
Абсорбция
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина в плазме крови – 1–1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина – 1,5–3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина (активного метаболита лоратадина) на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.
Распределение
Лоратадин имеет высокую степень (97–99 %), а его активный метаболит – умеренную степень (73–76 %) связывания с белками плазмы.
Биотрансформация
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредствам системы цитохрома Р450 3А4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6.
Элиминация
Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1 % действующего вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лоратадина. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов).
Линейность
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.
Почечная недостаточность
У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов.
Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Алкогольное поражение печени
У пациентов с алкогольным поражением печени Сmax и AUС лоратадина увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, в то время как фармакокинетика его активного метаболита существенно не меняется. Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания).
Лица пожилого возраста
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
Период полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пожилых пациентов, соответственно, от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа).
Препарат ЛОРАПРИДИН показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 3 лет и с массой тела более 30 кг.
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослым, в том числе пожилым, и подросткам старше 12 лет рекомендуется прием лекарственного препарата в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Детям в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.
Беременность
Большой объем данных о применении лоратадина у беременных женщин (более 1000 проанализированных случаев) свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на возникновение мальформаций или фето- и неонатальной токсичности лоратадина. В исследованиях на животных не было выявлено репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата во время беременности.
Грудное вскармливание
Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат чаще, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).
В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные реакции, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов, принимавших лекарственный препарат. У взрослых при применении лекарственного препарата чаще, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6 %), сонливость (1,2 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %).
Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Информация о нежелательных реакциях предоставлена по результатам наблюдений пострегистрационного периода.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (включая ангионевротический отек, анафилаксию).
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, судороги.
Нарушения со стороны сердца: очень редко – тахикардия, сердцебиение.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, алопеция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – увеличение массы тела.
Симптомы
Сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение
Симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой). Лоратадин не выводится при проведении гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Лекарственный препарат не усиливает действия алкоголя на центральную нервную систему.
Может происходить потенциальное взаимодействие со всеми известными ингибиторами СYР3А4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина в плазме крови и к увеличению риска нежелательных реакций.
При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента СYР3А4) или циметидином (ингибитор изоферментов СYР3А4 и CYP2D6) отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в том числе по данным электрокардиографии.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими печеночный метаболизм, следует соблюдать осторожность.
Прием лекарственного препарата следует прекратить за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.
Вспомогательные вещества
Препарат ЛОРАПРИДИН содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Не выявлено отрицательного действия лоратадина на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лоратадина, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Таблетки 10 мг.
7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.
Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую или амортизатор, или осушитель.
На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Отпускают без рецепта.
Общество с ограниченной ответственностью «Брайт Вэй» (ООО «Брайт Вэй»), Россия
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Тел.: (3522) 48-60-00
е-mail:fsk@velpharm.ru
Сообщить о нежелательных реакциях можно по телефону +7 (3522) 55-51-80 или на сайте: www.brwaygroup.ru, в разделе «ПРОДУКЦИЯ» – «Фармаконадзор».
