| Аэрозоль для ингаляций дозированный | 1 доза |
| активное вещество: | |
| апротинин, концентрированный раствор* | 0,00043 мл |
| (в пересчете на апротинин — 85 КИЕ (калликреин ингибирующих единиц) (0,013 мг) | |
| в качестве вспомогательного вещества концентрированный раствор апротинина содержит воду очищенную (EurPh) | |
| вспомогательные вещества: пропеллент HFC-134A (1,1,1,2-тетрафторэтан) — 0,045 мл; мяты перечной листьев масло — 0,000045 мл; этанол 96% — 0,0075 мл; глицерол 96% — 0,0035 мл |
Прозрачный бесцветный или слабо желтый раствор.
Основное действующее вещество препарата Аэрус® — апротинин — представляет собой низкомолекулярный природный полипептид (58 аминокислот), выделенный из легких крупного рогатого скота и обладающий ингибирующим действием на протеолитические ферменты. Апротинин ингибирует трипсин, химотрипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, триптазу тучных клеток, катепсин, лейкоцитарную эластазу (протеиназу 3), простазин и другие протеазы за счет образования с ними стабильных комплексов.
Апротинин обладает двойным действием. Во-первых, он оказывает противовирусное действие посредством торможения протеолиза специфического вирусного белка, что ведет к прямому торможению размножения вируса. Во-вторых, апротинин снижает уровень индуцируемого вирусом и бактериями протеолиза в тканях, предотвращая развитие патологических воспалительных процессов, формирующихся в результате избытка протеаз и недостатка их ингибиторов.
Апротинин снижает концентрацию активных форм кислорода в очаге вирусного воспаления посредством ингибирования протеолитического образования ксантиноксидазы (КО). Торможение КО-зависимого пути перекисного окисления ведет к снижению патологических воспалительных процессов, формирующихся в респираторных органах при вирусных инфекциях.
Апротинин подавляет активацию ряда цитокинов и хемокинов, ингибирует тканевую миграцию лейкоцитов, что оказывает выраженное противовоспалительное действие в очаге инфекции.
Ингаляции аэрозоля апротинина не оказывают локальной токсичности в органах дыхания. Препарат не вызывает аллергических реакций и признаков местнораздражающего действия при контакте со слизистыми оболочками дыхательных путей.
Ингаляции аэрозоля апротинина не подавляют развитие противовирусного иммунитета у инфицированных пациентов.
Апротинин через кровоток попадает в почки. В лизосомах почек молекулы апротинина полностью расщепляются на более короткие пептиды и аминокислоты, после чего продукты выделяются с мочой. T1/2 апротинина из кровотока составляет около 2 ч. Не происходит экскреции неизмененного апротинина почками даже при больших дозах введения — около 1 млн КИЕ.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вирусной этиологии (грипп и другие ОРВИ).
Ингаляционно. По 1 ингаляционной дозе (1 доза 85 КИЕ) в каждый носовой ход каждые 2–4 ч (800–2000 КИЕ/сут). Максимальная суточная доза — 50–65 КИЕ/сут/кг. Базовый рекомендуемый курс ингаляций: вдох через нос, выдох через рот, при вирусном воспалении в носовой полости; вдох через рот и выдох в нос — при наличии симптомов вирусного воспаления в ротоглотке, трахее и бронхах. Возможно комбинированное вдыхание по 1 дозе в носовые ходы и через рот. Длительность курса — от 3 до 8 дней в зависимости от тяжести заболевания, с периодичностью каждые 2–4 ч.
Указания по правильному использованию
Перед первым применением дважды нажать на дозирующий клапан.
Перед каждым применением необходимо соблюдать следующую процедуру:
- устранить защитную крышку и встряхнуть баллончик;
- глубоко выдохнуть;
- ингалятор держать в положении, которое приведено на рисунках 1 и 2, при вдыхании через рот ротовую насадку сжать губами или при вдыхании через нос носовую насадку вставить в ноздрю;
Рисунок 1. Правильное положение ингалятора при введении препарата в нос.
Рисунок 2. Правильное положение ингалятора при введении препарата в рот.
- одновременно с глубоким вдохом энергично нажать на дозирующий клапан, который выделит 1 аэрозольную дозу. На 1–2 с задержать дыхание, после этого вынуть ротовую насадку изо рта, носовую из носа и выдохнуть;
- после применения вставить обратно защитную крышку на ротовую насадку, которую устанавливают на дозирующую головку для ее защиты от повреждения;
- если препарат не использовался в течение 3 дней, необходимо перед новым применением 1 раз нажать дозирующий клапан.
повышенная чувствительность к апротинину;
синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота);
беременность;
период лактации;
детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия опыта клинического применения у детей).
По сравнению с парентеральным введением при ингаляционном введении апротинина риск развития побочных эффектов маловероятен.
Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, бледность кожных покровов.
Со стороны ЦНС: психотическая реакция, галлюцинации, спутанность сознания.
Аллергические реакции: сыпь, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Местные реакции: сухость, кровоточивость слизистых оболочек дыхательных путей.
Апротинин тормозит действие стрептокиназы и урокиназы, поэтому Аэрус® не следует применять с данными препаратами. Апротинин следует с осторожностью смешивать с другими ЛС, в особенности с бета-лактамными антибиотиками, гепарином, из-за возможности их прямого химического взаимодействия.
Ротовая и носовая насадки должны содержаться в чистоте, их можно промывать теплой водой или 40% водного раствора этанола. Если для смывания насадки используются мыло или другие средства для очистки, тогда необходимо насадку тщательно ополоснуть струей воды.
Ротовую и носовую насадки из комплекта Аэрус® нельзя использовать с другими растворами для ингаляции, а препарат Аэрус® нежелательно использовать с другими насадками.
При возникновении анафилактической реакции на апротинин проводят общепринятые меры (введение эпинефрина, преднизолона, плазмозаменителей). Особое внимание необходимо больным, склонным к аллергии, возможно предварительное назначение антигистаминных препаратов.
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 85 КИЕ/доза. По 35000 КИЕ (350 доз) или 25000 КИЕ (250 доз) в металлическом (алюминиевом) баллоне вместимостью 30 или 20 мл соответственно с дозирующим устройством (клапаном). По одному баллону с комплектом из 2 насадок для носового и ротового применения с предохранительными колпачками помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку, а затем упаковывают в картонную пачку.
По рецепту.
ВАКЕ, спол. с.р.о., Чешская Республика/WAKE spol.s.r.o., Czech Republic.
Адрес: 61168629, Республика Чехия.
Регистрационное удостоверение выдано
ОАО «ПЛАСТ», 123308, Россия, Москва, просп. Маршала Жукова, 1.
Адрес для направления претензий:
ОАО «ПЛАСТ», Россия,
123308, Москва, просп. Маршала Жукова, 1.
В этой принципиально новой форме и новой композиции основным действующим веществом является природный антипротеазный полипептид — апротинин.
Апротинин используется в медицинской практике более 50 лет и рекомендован к применению в дозах для в/в введения от 100000 до 700000 КИЕ. Одна доза аэрозоля Аэрус® составляет 85 КИЕ, и рекомендуемая суточная доза не превышает 2000 КИЕ.
В разделах «Противопоказания» и «Побочные действия» инструкции нашли отражение ряд эффектов, которые могли иметь место при в/в введении апротинина в дозах, превышающих рекомендованные дозы для препарата Аэрус® в тысячи раз.
Дозированный аэрозоль Аэрус® является препаратом местного действия, поэтому риск развития побочных эффектов при ингаляционном применении апротинина практически невозможен.
Учитывая, что все компоненты в прописи лекарственного препарата Аэрус® являются субстанциями природного происхождения, и как уже ранее упоминалось, применимы в режиме местного действия в минимальных дозах, аэрозоль Аэрус® может быть рекомендован в качестве профилактического средства, а также препарата, используемого при первых симптомах гриппа и ОРВИ.
