Ксеникал в Ханты-Мансийске

• Форма выпуска и упаковка
• Состав
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания
• Способ применения и дозировка
• Противопоказания
• Побочные действия
• Передозировка
• Взаимодействие
• Особые указания
• Производитель и дополнительная информация
• Условия хранения

Ксеникал – препарат, позволяющий эффективно бороться с ожирением. Относится к группе ингибиторов липаз ЖКТ. Пролонгированное воздействие лекарственного средства позволяет эффективнее справляться с поступающими с пищей жирами, уменьшая общую калорийность и облегчать процесс похудения. Основным компонентом выступает орлистат.

Форма выпуска и упаковка

Препарат выпускается в форме капсул. Они имеют бирюзовый окрас.

Капсулы помещены в блистеры по 21 штуке. Таких блистеров может быть один, два или четыре в упаковке, которая изготавливается из плотного картона. В синий ромб внесена надпись Roche. Цвет пеллет внутри капсул – чистый белый или со слабыми оттенками.

Состав

Действующее вещество – орлистат. В составе капсулы его 120 мг. Вспомогательным веществом является тальк – 0,24 мг.

Состав пеллет (240 мг) следующий:

• орлистат – 120 мг;

• целлюлоза микрокристаллическая – 93,6 мг;

• карбоксиметилкрахмал натрия – 7,2 мг;

• повидон К-30 – 12 мг;

• натрия лаурилсульфат – 7,2 мг.

Капсульная оболочка состоит из желатина, индигокармина и диоксида титана.

Фармакологическое действие

Основной эффект препарата достигается за счёт орлистата – специального ингибитора липаз желудочно-кишечного тракта с пролонгированным действием. Он действует в просвете желудка и тонкого кишечника, формируя ковалентную связь с ферментивным белком LIPF и панкреатической липазой.

Ферменты лишаются возможности расщеплять получаемые с едой жиры (триглицериды). В своей первоначальной форме они не могут всасываться – соответственно покидают организм непереработанными. Вследствие этого снижается общее количество поглощаемых калорий, человек начинает постепенно терять вес.

Орлистат начинает работать спустя 24-48 часа после приёма (такие данные получены в результате исследований кала пациентов на наличие жиров). Спустя два-три дня после отказа от приёма Ксеникала, концентрация жиров в кале приходит к исходным показателям. В период действия препарата он практически не попадает в кровь.

Фармакокинетика

Всасывание

Ксеникал всасывается незначительно. Спустя 8 часов после приёма он не обнаруживается в крови, то есть его содержание меньше 5 нг/мл. При использовании лекарственного средства продолжительное время (на протяжении курса лечения) его иногда получалось определить. Однако содержание в крови, согласно проводимым анализам, было очень незначительным (<10 нг/мл).

Распределение

Выяснить точные объёмы распределения невозможно, так как всасывающая способность Ксеникала практически отсутствует. При проведении клинических испытаний в искусственно созданных условиях было установлено, что орлистат полностью (свыше 99%) связывается с плазменными белками. В минимальной концентрации он может поступать внутрь эритроцитов.

Метаболизм

По результатам исследований, полученных при применении препарата на животных, его метаболизм по большей части проходит в кишечной стенке. Для пациентов, страдающих от ожирения, были получены следующие результаты: около 42% от объёма лекарственного средства, который всасывается, принадлежит двум метаболитам – M1 и M3.

Молекулы метаболитов M1 и M3 характеризуются открытым β-лактонным кольцом и почти не оказывают влияния на ингибирование липазы (их действие в тысячу и две с половиной тысячи раз соответственно слабее орлистата). Беря во внимание его активность ингибирующих свойств и низкие показатели содержания в плазме крови (приблизительно 26 и 108 нг/мл) после разового приёма, метаболиты считаются фармакологически неактивными.

Выведение

Остатки препарата преимущественно выводятся с калом – порядка 97% от принятого объёма, при этом 83% орлистата покидает организм в неизменной форме.

Через почки выходит около 2% от всей дозы. На полное выведение препарата через мочу и кал уходит от трёх до пяти суток. Кроме того, действующее вещество со своими продуктами обмена способно покидать организм вместе с желчью.

Фармакокинетика у детей

Согласно полученным результатам проведённых исследований выяснено, что как у детей, так и у взрослых пациентов концентрация действующего вещества и его метаболитов в плазме не различалась, при условии применения одинаковых дозировок. Ежесуточно с калом экскретируется из организма порядка 27% жиров от приёма пищи при использовании Ксеникала и 7% – при приёме плацебо.

Показания

Ксеникал назначается для терапии ожирения либо для приведения избыточных показателей ИМТ (≥28 кг/м2) в нормальные значения. Для усиления эффекта Ксеникала, следует его использовать на фоне гипокалорийной диеты.

В случае, когда лишний вес пациента осложняется сахарным диабетом II типа, Ксеникал необходимо использовать в связке с умеренной гипокалорийной диетой либо с препаратами, способными воздействовать на уровень сахара (инсулин, метформин).

Способ применения и дозировка

Капсулы принимаются орально. Количество капсул в сутки соответствует числу основных приёмов пищи – одна капсула на каждый приём пищи. Пить Ксеникал необходимо во время еды либо не позднее чем через 60 минут после приёма пищи. Не нужно пить капсулы на голодный желудок.

Превышение суточной рекомендуемой дозировки (три капсулы) не обеспечивает усиление терапевтического воздействия.

Не требуется корректировка дозировок у пациентов старшей группы (от 60 лет и старше) и пациентов, имеющих проблемы с печенью и почками.

Противопоказания

Не следует принимать Ксеникал в ряде случаев:

• индивидуальная непереносимость и аллергия на компоненты состава Ксеникала и самих капсул;

• синдром хронической мальабсорбции;

• холестаз.

Побочные действия

• Наиболее частотные проявления были выявлены со стороны ЖКТ. Они возникают по причине влияния лекарственного средства на способность организма расщеплять жиры. Очень часто (≥1/10) наблюдаются следующие симптомы: маслянистые выделения из кишки, возможные, в том числе, и привыделении газов, увеличение числа дефекаций в день, диарея, вздутие кишечника, неприятные ощущения в животе. Кроме того возможны поражения зубов и дёсен.

• Частота описанных симптомов возрастает при увеличении количества жиров потребляемой пищи. Оптимальный вариант их устранения – создание и соблюдение специальной диеты, которая позволит снизить количество потребляемых жиров в сутки. Побочные реакции не особо выражены и обычно фиксируются в начале терапии (на протяжении нескольких месяцев).

• У пациентов фиксировались головные боли, инфекционные заболевания, грипп. Частыми симптомами (≥1/100, <1/10) являются – поражения дыхательных путей инфекционного характера и инфекции мочевыводящих путей, усталость, повышенная тревожность.

• В некоторых случаях отмечены аллергические проявления: зуд, высыпания на коже, ангионевротический отёк, спазм бронхов, анафилаксия.

• Очень редко (<1/10000) может возникнуть буллезная сыпь, повыситься активность трансаминаз и ЩФ, существует вероятность развития гепатита (о точных причинах появления болезни данные отсутствуют).

• Неизвестная частота: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз.

• При сахарном диабете II типа вероятность возникновения побочных действий такая же, как у лиц, просто имеющих лишний вес. Было отмечено лишь два новых проявления у диабетиков, вызванных приёмом Ксеникала: гипогликемическое состояние и вздутие живота.

Передозировка

Благодаря клиническим испытаниям препарата у людей с нормальными значениями ИМТ и страдающими ожирением, были получены следующие результаты: приём разовой дозы в 800 мг и приём 400 мг препарата трижды в сутки на протяжении полумесяца не вызывал появление негативных реакций организма.

Имеется информация об использовании дозировки по 240 мг трижды в сутки на протяжении полугода: негативных проявлений со стороны органов и систем организма также не было отмечено.

Симптоматическая картина передозировки не была установлена. Симптомы либо отсутствовали, либо соответствовали побочным эффектам, возникающим при терапевтическом использовании препарата.

Заметка. Если были обнаружены нестандартные симптомы при использовании Ксеникала, требуется наблюдение пациента на протяжении суток.

Приём препарата при беременности и кормлении грудью.

В проводимых клинических испытаниях на животных, цель которых заключалась в определении репродуктивной токсичности препарата, были получены отрицательные результаты. У людей также не должны проявляться негативные последствия.

Из-за отсутствия точных данных касательно применения препарата женщинами в период вынашивания плода и лактации, Ксеникал не рекомендуется использовать данным категориям пациентов.

Взаимодействие

При использовании Ксеникала на фоне терапии варфарином либо иными пероральными антикоагулянтами необходимо чаще проводить анализы на определение показателей МНО. Это обусловлено вероятностью снижения протромбина при параллельном лечении препаратами.

Во время терапии Ксеникалом были отмечены случаи снижения всасывающей способности витаминов A, D, Е, К и бета-каротина при поступлении их в организм вместе с пищей или в лекарственной форме. Если пациенту назначены витаминные комплексы или поливитамины, то необходимо соблюдать одно условие – витамины необходимо принимать минимум через два часа после Ксеникала либо же вечером, перед сном.

При совместной терапии Ксеникалом и циклоспорином зафиксировано уменьшение содержания в плазме последнего. Следовательно, при одновременном приёме этих двух препаратов необходимо повысить количество проводимых анализов на определение показателей циклоспорина в крови пациента.

Следует учитывать, что применение амиодарона на фоне использования Ксеникала чревато уменьшением системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (практически на четверть по сравнению с отдельным приёмом). Сложная фармакокинетика амиодарона не позволяет выяснить значимость и последствия такого явления. Параллельное использование Ксеникала и амиодарона повышает вероятность уменьшения эффективности второго препарата.

Не рекомендуется прибегать к совместному применению Ксеникала и акарбозы, так как отсутствует информация касательно особенностей воздействия этих препаратов в связке.

Особые указания

Применение Ксеникала наиболее эффективно для контроля над массой тела в долгосрочной перспективе (с целью её снижения или поддержания на установленном уровне, чтобы избежать нежелательного повторного набора веса). Терапия данным препаратом позволяет уменьшить риски развития заболеваний, причина которых – лишний вес. К таким заболеваниям относятся: диабет II типа, проблемы сердечно-сосудистого характера, гиперинсулинемия.

Комбинирование Ксеникала с рядом гипогликемических препаратов (метформин, инсулин) для терапии пациентов с диабетом II типа, имеющих проблемы с лишним весом или страдающих ожирением (ИМТ равно 28 и более кг/м2). Использование Ксеникала на фоне гипокалорийной диеты позволяет повысить его эффективность у диабетиков с лишним весом и улучшить компенсацию углеводного обмена.

Несмотря на то, что отмечены случаи снижения всасывания витаминов A, D, E, K и бета-каротина содержание этих витаминов в организме было в норме. При необходимости врач может назначить дополнительный приём поливитаминов или витаминных комплексов.

Пациенту необходимо с диетологом составить гипокалорийную диету, в составе которой не должно присутствовать более 30% жиров. В рацион необходимо включать разнообразные овощи и фрукты. На каждый день необходимо расписать приёмы пищи, каждый из которых будет соответствовать установленным нормам по БЖУ, их соблюдение обеспечит организм необходимой энергией.

Вероятность появления побочных действий со стороны ЖКТ значительно возрастает, если Ксеникал применяется при наличии в ежедневном питании излишнего объёма жиров (к примеру, 2 тыс. ккал в сутки, с учётом, что более 30% составляют жиры – это около 67 грамм жира). Суточный рацион требуется поделить на три главных приёма пищи.

У пациентов с диабетом II типа параллельное использование Ксеникала и гипогликемических препаратов позволяет не только эффективно худеть, но и повышает компенсацию углеводного обмена, что потребует в дальнейшем корректировки дозировок принимаемых гипогликемических препаратов.

Производитель и дополнительная информация

Производитель – F.Hoffmann-La Roche, Ltd (Швейцария) или уполномоченные лица.

Срок годности составляет три года. В аптеках отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.